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四世同堂话头孢
武汉大学中山医院主任医师 李定国
头孢菌素是临床常用的一类抗生素,自上世纪60年代问世以来,到上世纪80年代,不断有新的产品诞生,总数约30种.按其发明年代的先后和抗菌谱、抗菌活性、对β- 内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同,目前将这些产品分为4代.如今新老四代头孢菌素都在临床上应用,堪称四世同堂.
我国一项调查发现, 在不合理用药当中,“头孢”等抗生素的滥用占了相当大的比例.这或许源于人们对“头孢”了解不够所致.今天就来跟大家简要介绍一下“头孢”.
头孢：此“先锋”非彼“先锋”
头孢菌素在我国有一个别称为“ 先锋霉素” , 其他各国皆无此别称.就像G e n t a m y c i n（艮他霉素）在我国称为庆大霉素（我国对它开始研制于1 9 6 7 年, 成功鉴定在1 9 6 9 年底, 取名“庆大霉素”,意指庆祝“九大”的胜利召开）,再如将博莱霉素称为“争光霉素”（我国于1969年建国20周年大庆前夕研究成功,为祖国争光而取此别称）.其实“先锋霉素”这个“先锋”不是战时率领先头部队迎敌的将领之意,而是头孢菌素的英文Cephalosporin一词中Cephal-的音译（谐音为先锋）,意译是“头”的意思.所以说,“庆大霉素”、“争光霉素”、“先锋霉素”只是中国国内通行的别称.
有些人对“头孢”的代次和“先锋”的序号分不清楚,以为先锋霉素Ⅰ号（头孢噻吩）是第一代头孢菌素,先锋霉素Ⅳ号（头孢氨苄）是第四代头孢菌素,其实并非如此.谨请记住：以“先锋”编号的头孢菌素都是第一代.它们之间不是叔侄而是兄弟般的关系.
4代头孢逐个看
1.1962 —1970年生产的为第一代,包括头孢噻吩、头孢噻啶、头孢氨苄、头孢脞啉、头孢拉啶.
第一代的特点及临床应用：（1）肾毒性较第二、三代大.（2）对β-内酰胺酶的耐受性不及第二、三代.（3）主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等.
2. 1970—1976年生产的为第二代,包括头孢孟多、头孢替安、头孢西丁（美福仙）、头孢呋辛（西力欣）、头孢呋肟、头孢美唑、头孢克洛等.
第二代的特点及临床应用：（1）对革兰氏阳性菌（G +）较第一代略差,对革兰氏阴性菌（G- 菌）作用明显增强,对部分厌氧菌有高效.（2）对β-内酰胺酶较稳定.（3）对肾毒素较第一代小.（4）主要用于敏感菌所致的呼吸道、胆道及泌尿感染等.
3.1976—1983年生产的为第三代,包括头孢噻肟、头孢哌酮（先锋必）、头孢曲松（菌必治）、头孢他啶（复达欣）等.
第三代的特点及临床应用：（1）对厌氧菌及G-的作用较强（包括铜绿假单胞菌）,对G+作用不及一、二代.（2）对β- 内酰胺酶更稳定.（3）对肾基本无毒性.（4）主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系炎症、肺炎、脑膜炎、败血症及铜绿假单胞菌感染等.其中“头孢他定”是目前抗铜绿假单胞菌（绿脓杆菌）最强的抗生素.
4.第四代是上世纪80年代中期开发的,目前主要有头孢吡肟、头孢匹罗、头孢克定、头孢唑南等.
第四代的特点及临床应用：（1）广谱、高效,对某些G- 和G+均有较强大的抗菌作用.（2）对β-内酰胺酶的稳定性最高.（3）无肾毒性.（4）主要用于难治性感染.
新一代未必强于老一代
目前,1～4代头孢菌素都依然在临床上应用.虽说“长江后浪推前浪”但是“前浪”却没有“死在沙滩上”.我们可以从几个方面来看看新老头孢的特点.
1.抗菌谱：第一代“头孢”主要是针对G+感染；第三代“头孢”（如菌必治、先锋必、复达欣）对G+及G-均有效,且对绿脓杆菌具有良好的抗菌作用,但对G+的活性不如第一代；第二代“头孢”（如头孢呋肟、头孢美唑、头孢克洛）对G+不及第一代“头孢”,对G-不及第三代“头孢”,对绿脓杆菌无效.
2.对β－内酰胺酶的稳定性：第三代＞第二代＞第一代.换言之,分泌β-内酰胺酶的细菌,容易对第一代“头孢”产生耐药性,对第二代“头孢”次之,对第三代“头孢”基本不产生耐药性.
3.对肾脏毒性的大小：第一代＞第二代＞第三代.
4.：第三代＞第二代＞第一代.
由此可见,各代头孢菌素有各自的特点,谈不上新一代一定比老一代好,目前临床上对革兰氏阳性菌感染一般还是选择第一代头孢菌素,不但疗效好而且便宜.总之应根据细菌感染情况进行合理选择,尤其是第四代头孢菌素,建议不要作为一线药物使用,以免产生耐药性.
用“头孢”需注意两种反应
1.与青霉素之间可发生交叉过敏反应
“头孢”作为青霉素的衍生物,其结构与之有相似部分（即β-内酰胺环）,“头孢”与青霉素之间有发生交叉过敏反应的可能性,即对青霉素过敏的患者,有可能对“头孢”也会产生过敏.因此,有青霉素过敏史者应慎用“头孢”,有青霉素过敏休克史者则禁用“头孢”.在使用“头孢”之前医生应详询患者的既往史,患者也应说明自己是否曾有过敏史,并充分重视皮试的必要性.
2.药、酒相遇引起的双硫仑样反应
不少使用“头孢”的患者在用药期间饮酒或使用含乙醇的药物或食物,会抑制体内乙醛脱氢酶的活性,使血中的乙醛积聚而出现双硫仑样反应；患者面部潮红、头痛、眩晕、恶心、呕吐、心跳加快、气急、胸闷、血压降低、嗜睡、幻觉等.一般认为,凡分子中含有硫四氮唑基团的“头孢”比如头孢哌酮、头孢孟多、头孢替安、头孢美唑、头孢甲肟等即可发生此反应.故在应用头孢菌素类药物期间或停药7天内不能饮酒或服用含乙醇的食物和药物.
四世同堂论文范文结:
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